芦荟大黄素
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芦荟大黄素(Aloe-emodin),又名芦荟泻素,化学式C15H10O5,分子量270.237,CAS号481-72-1。主要来源于蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄及芦荟的根茎或叶液汁 。橙色针状结晶,熔点223-224℃,可溶于热乙醇和碱性溶液 。
该化合物对葡萄球菌、链球菌及白喉杆菌等多种病原菌具有抑制作用,有效抑菌浓度为15-25μg/ml 。通过抑制线粒体呼吸链电子传递及病毒复制发挥作用 。可阻断癌细胞DNA、RNA合成,抑制肝癌、乳腺癌等肿瘤细胞增殖,并通过靶向PRKCA蛋白诱导胃癌细胞凋亡 。经肠道菌代谢生成大黄酸蒽酮后具有刺激性泻下作用 。现应用于医药中间体、保健食品及化妆品原料领域,新型铜离子自组装纳米颗粒(AE@Cu NPs)可增强肿瘤光动力免疫治疗效果 。
本品存在潜在基因毒性:本品结构式中有醌类警示结构,OECD数据库中可见Ames试验阳性报道,小鼠腹腔LD50为35mg/kg。欧洲药典收载的[双醋瑞因Diacereinum]品种正文中,将芦荟大黄素(即双醋瑞因杂质B)按致突变杂质进行控制,人体每日最大摄入量1.5μg。
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