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阿托品atropine

阿托品atropine

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阿托品atropine

阿托品(atropine)是莨菪烷族颠茄生物碱的一种消旋体,化学式C17H23NO3,分子量289.37,存在于茄科植物颠茄、曼陀罗或天仙子中,可由莨菪碱消旋化制备。其为M-受体阻断剂,通过拮抗乙酰胆碱受体抑制腺体分泌、松弛平滑肌、扩瞳及加快心率,临床应用包括缓解内脏绞痛、抗休克、治疗有机磷中毒以及散瞳(0.01%滴眼液可控制近视进展)。硫酸阿托品为无色结晶,易溶于水,口服剂量0.3-0.6mg/次。

阿托品的历史应用可追溯至1世纪,古希腊医生迪奥斯科里季斯发现曼陀罗酿酒的麻醉作用。1831年德国药剂师梅因首次提纯结晶,1917年鲁宾逊开发托品酮合成法为其前体制备奠定基础。2010年代中国科学院昆明植物研究所解析莨菪醛脱氢酶(HDH)催化机制,揭示阿托品生物合成完整路径并通过过表达HDH显著提升产量。

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